9-cis-Retinoicacid(ALRT1057),維生素A的衍生物,是一種有效的RAR/RXR激動劑。9-cis-Retinoicacid可誘導(dǎo)細胞凋亡(apoptosis),調(diào)節(jié)細胞周期并具有,和神經(jīng)保護活性。N-Ethylmaleimide(NEM)衍生于馬來酸,能烷基化游離巰基,是一種不可逆的半胱氨酸蛋白酶抑制劑。N-Ethylmaleimide特異的抑制線粒體中的磷酸鹽轉(zhuǎn)運。N-Ethylmaleimid對脯氨酰內(nèi)肽酶有抑制作用,其IC50值為6.3μM。N-Ethylmaleimide可用于修飾蛋白質(zhì)和多肽中的半胱氨酸殘基。Vancomycinhydrochloride是用于研究細菌(bacterial)的。它通過抑制易感細菌的細胞壁合成的第二階段起作用。Vancomycinhydrochloride還改變細胞膜的滲透性并選擇性地抑制核糖核酸的合成。MCE抑制劑激動劑的發(fā)現(xiàn)和研究為藥物設(shè)計和開發(fā)提供了新的思路和方法。太倉Erastin

5-Ethynyl-2-deoxyuridine(EdU)是一種胸腺嘧啶核苷類似物,在細胞增殖時能夠插入正在復(fù)制的DNA分子中,EdU與染料的共軛反應(yīng)可以進行高效快速的細胞增殖檢測分析。5-Ethynyl-2-deoxyuridine是一種PROTAClinker,屬于alkylchain類??捎糜诤铣蒔ROTAC分子。Leupeptinhemisulfate是一種廣譜的、具有細胞膜滲透性的蛋白酶抑制劑。Leupeptinhemisulfate能有效抑制絲氨酸、半胱氨酸和蘇氨酸蛋白酶。Leupeptinhemisulfate能抑制Mpro(SARS-CoV-2的主要蛋白酶),還具有活性。Stattic抑制劑廠家直供Carvedilol (BM 14190) 是一種非選擇性 β/α-1 受體阻斷劑。

GLP-1RAntagonist1(compound5d)是口服有效的、能透過系統(tǒng)的,胰素樣肽1受體(GLP-1R)的非競爭性抑制,其IC50值為650nM。trans-C75((±)-C75)是C75的對映異構(gòu)體,C75是脂肪酸合成酶(FASN)的抑制劑。Rosmarinicacid是植物中很高存在的一種酚酯化合物。Rosmarinicacid抑制MAO-A,MAO-B和COMT,IC50分別為50.1,184.6和26.7μM。5-Azacytidine(Azacitidine;5-AzaC;Ladakamycin)是胞苷核苷類似物,特異型抑制DNA甲基化。5-Azacytidine與DNA結(jié)合共價捕獲DNA甲基轉(zhuǎn)移酶(DNAmethyltransferases),有益于逆轉(zhuǎn)表觀遺傳變化。5-Azacytidine誘導(dǎo)細胞自噬(autophagy)。
D-Glucose(Glucose)是一種單糖,是生物學(xué)中的重要碳水化合物。D-Glucose是碳水化合物的甜味劑,是一般代謝的關(guān)鍵組成部分,并作為與細胞代謝狀態(tài)以及生物和非生物應(yīng)激反應(yīng)有關(guān)的關(guān)鍵信號分子。D-Glucose誘導(dǎo)細胞遷移體的分泌。Necrosulfonamide,一種necroptosis抑制劑,通過選擇性靶向(MLKL)。Necrosulfonamide阻止MLKL-RIP1-RIP3壞死小體復(fù)合體與其下游效應(yīng)子相互作用。MLKL是誘導(dǎo)壞死過程中RIP3的重要底物。ATPγS(tetralithiumsalt)是真核生物翻譯起始因子eIF4A的核苷酸水解和RNA解鏈活性的底物。PilocarpineHydrochloride是一種有效的M3型毒蕈堿乙酰膽堿受體(M3muscarinicreceptor)激動劑。SB-431542 是 TGF-β 受體激酶抑制劑 (TRKI)。

Sodiumorthovanadate是蛋白酪氨酸磷酸酶,堿性磷酸酶和一些ATP酶的抑制劑,有可能充當(dāng)磷酸鹽類似物。NF-κB-IN-1,一種4-亞芳基姜黃素類似物,是有效的NF-κB信號通路抑制劑。NF-κB-IN-1直接抑制IKK來阻斷NF-κB的。NF-κB-IN-1可有效抑制肺細胞的活力并減弱A549細胞的克隆活性。Paeoniflorin是一種heatshockprotein誘導(dǎo)化合物,普遍存在于芍藥科植物中,具有多種生物活性,包括活性、活性、增強認知能力和減弱學(xué)習(xí)障礙、抗氧化應(yīng)激、抗血小板聚集、擴張血管和降低血液粘度。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic(PFN-α),是細胞通透性的p53抑制劑。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic對暴露于Etoposide的皮層神經(jīng)元的保護作用比Pifithrin-α強一個數(shù)量級(ED50=30nM)。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic也作為p53轉(zhuǎn)錄后活性抑制劑。Pifithrin-α,p-Nitro,Cyclic不阻止p53上的S15殘基磷酸化。Fluoxetine (LY-110140 free base) 是選擇性 5-羥色胺再吸收抑制劑 (SSRI)。東臺Erastin
Cytochalasin D 具有細胞滲透活性。太倉Erastin
盡管MCE抑制劑在多種疾病中展現(xiàn)出良好的效果,但其副作用和安全性問題仍需關(guān)注。由于MCE抑制劑通過改變DNA甲基化狀態(tài)來發(fā)揮作用,這可能導(dǎo)致正常細胞功能的干擾,進而引發(fā)一系列副作用。例如,長期使用MCE抑制劑可能會導(dǎo)致免疫系統(tǒng)的異常,增加風(fēng)險。此外,MCE抑制劑對不同個體的反應(yīng)可能存在差異,因此在臨床應(yīng)用中需要進行個體化。為了確?;颊叩陌踩芯咳藛T正在積極探索MCE抑制劑的比較好劑量和使用方案,以比較大限度地降低副作用,提高效果。太倉Erastin